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喹诺酮类药物不能与哪些药合用?

更新时间:2014-8-7 9:43:10  来源:  作者:

  临床使用喹诺酮类药物时不仅要注意胃肠道及中枢神经系统的不良反应,而且要注意药物之间的相互作用,含铝、钙、铁等多价阳离子制剂(如氢氧化铝、乳酸钙等)、维生素C、氯化胺、利福平及伊曲康唑、双脱氧肌酐、胃肠道用药(碳酸钙、小苏打、硫酸镁等)、万古霉素、嘌呤化合物(咖啡因、茶碱类药物等)、抗酸剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奥美拉唑等抗酸剂)、口服抗凝血药物等不宜与喹诺酮类药物合用。

  喹诺酮类药物分为四代,目前临床应用较多的为第三代,常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰荫性菌有杀菌作用,广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、以及呼吸道、皮肤组织的革兰荫性细菌感染的治疗。

  喹诺酮类药物是20世纪中后期崛起的新产品,问世后因其优异的抗感染作用,受到国内外医药界的关注与重视,其药理药效已广为人知,临床应用与新适应症的开发获得了实质性的进展,在克服了抗菌谱窄等不足之处后,已由第一代的萘啶酸、吡哌酸发展到第四代产品莫西沙星、克林沙星等系列产品,尽管在β—内酰胺类、大环内酯类药物快速发展的今天,喹诺酮类药物在临床上仍发挥着不可估量的重要作用。

  萘啶酸是1962年问世的第一代喹诺酮类药物,是合成抗疟药——氯奎时发现的中间副产品。在近半个世纪里,经过不断的探索,医学界全面揭示了喹诺酮抑制细菌中拓扑异构酶、阻碍其复制合成的机理,推进了该类药物研究的快速发展,并逐渐取代了硝基呋喃和磺胺类药物的地位,目前已有20多个品种在国内外广泛用于临床,更新的药物仍在开发之中。

  喹诺酮类药物的使用,抵御了许多转染性疾病的滋生蔓延,然而在人海如潮的都市中,新的病菌仍然相继萌发,新药的研究远未终止。在这琳琅满目的抗菌药物中,第三代产品喹诺酮类是目前用量大、应用广泛的品种,其中环丙沙星和左氧氟沙星已是全球最畅销的药物,是仅次于阿莫西林、阿奇霉素、克拉霉素的产品,在全球常用的抗感染药物中位居第2位和第5位,在全球药品市场上呈现出与其他类别抗生素争雄的局面。

  据PharmaBusiness杂志公布的2000年世界最畅销的500种药品中,喹诺酮类药物为33亿美元,占43种抗细菌感染药物销售份额的23.57%,占据了全球主要医药销售市场的1.7%的份额。以下药物不宜与喹诺酮类药物合用:

  含铝、钙、铁等多价阳离子制剂(如氢氧化铝、乳酸钙等):由于阳离子与喹诺酮类药的4-酮氧基-3羟基发生络合反应,因此减少喹诺酮类药物的吸收,药---时曲线下面积可减少98%,生物利用度降低,所以两药应避免同时使用,若需要连用时,可先服用喹诺酮类药物,2小时后再服用阳离子制剂。

  维生素C、氯化胺:喹诺酮类药物在中性或弱碱性环境中杀菌力最强,且不易产生抗药性;在偏酸性时抗菌作用最弱,因此不宜与酸性药物合用。

  利福平及伊曲康唑:部分结核患者因多种原因可能容易并发真菌感染,因此需要同时进行抗结核和抗真菌感染治疗。酶促剂,能增强肝药酶的活性,拮抗喹诺酮药物的活性,因此两药不宜合用。

  双脱氧肌酐:该药与喹诺酮类药物同时服用可增高胃内pH值,从而降低喹诺酮类药物在消化道的吸收。

  铁剂:铁剂的螯合作用和对消化道吸收能力的影响可降低喹诺酮类药物的生物利用度。

  胃肠道用药:碳酸钙、小苏打、硫酸镁等药物,若与喹诺酮类药物同时服用,可明显降低喹诺酮类药物的吸收。

  万古霉素:万古霉素对喹诺酮类药物有拮抗作用,同时使用可降低喹诺酮类药物的疗效。

  嘌呤化合物:如咖啡因、茶碱类药物等,喹诺酮类药物与此类药物联合应用时,可降低其消除率,易增加咖啡因和茶碱类药物的不良反应,引起中枢神经系统过度兴奋。

  抗酸剂:如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奥美拉唑等抗酸剂,对喹诺酮类也有不利影响,特别是对环丙沙星,合用既影响其吸收又使其在肾小管中的溶解度下降,易析出结晶损伤肾脏。

  其它药物:与口服抗凝血药物如华法令同时使用有增加出血的危险。依诺沙星与布洛芬合用有引起惊厥的危险。司巴沙星与胺碘酮、阿司咪唑、卡普地尔、奎尼丁、舒托必利、特非那定等联用有增加心律失常的危险。

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